消息面上,10月28日,国科大杭高院 “85 后” 教授在《自然》杂志发表《N - 硝基胺介导直接脱氨官能团化》论文,该成果首次实现了无需危险中间体(重氮化反应)的直接脱氨官能团化,为新药物合成带来了更安全、更廉价的全新解决方案,如能成功,会让抗癌药中间体成本下降40%到50%。
机构指出:
(1)为什么芳香胺是一类重要的化工医药中间体?在有机合成中,苯环或含氮杂环等芳香环上引入氨基,能引导后续取代基团(如氯、甲基)精准连在目标位置,避免副反应发生,降低工业化生产成本。部分时候,氨基也是中间步骤的保护基团,完成使命后再脱除。
(2)为什么芳香胺脱氨那么受关注?之前的工业生产都绕不开重氮化反应,把-NH?变成易分解的-N??(重氮基离子),后续加热或加试剂就能让-N??以氮气形式脱离,但重氮盐不稳定性极强,容易发生报告,也是国家应急管理部管控的重点工艺之一。应急管理部24年2月发布《安全生产治本攻坚三年行动方案(2024—2026 年)》,涉及硝化、过氧化、重氮化、氟化、氯化工艺,硝化工艺企业要按目录要求在 2025 年底前完成微通道、管式反应器等新装备、新技术应用,未完成的依法责令停产整顿。
(3)张教授解决了什么问题?团队发现了另外一个中间体,让芳香胺在温和条件下原位形成 N - 硝基胺,再通过脱除一氧化二氮实现 C-N 键断裂,就能实现无爆炸风险脱氨。
截至2025年11月3日 10:33,国证港股通创新药指数(987018)强势上涨2.12%,成分股康方生物(09926)上涨5.56%,先声药业(02096)上涨5.34%,康诺亚-B(02162)上涨4.98%,荣昌生物(09995),远大医药(00512)等个股跟涨。港股创新药ETF鹏华(159286)上涨1.54%,最新价报0.92元。
港股创新药ETF鹏华紧密跟踪国证港股通创新药指数,国证港股通创新药指数旨在反映港股通范围内创新药领域上市公司的运行特征。
数据显示,截至2025年10月31日,国证港股通创新药指数(987018)前十大权重股分别为百济神州(06160)、信达生物(01801)、康方生物(09926)、中国生物制药(01177)、三生制药(01530)、石药集团(01093)、翰森制药(03692)、科伦博泰生物-B(06990)、金斯瑞生物科技(01548)、康哲药业(00867),前十大权重股合计占比72.45%。
新闻来源 (不包括新闻图片): 有连云