基石藥業(02616.HK) -0.030 (-1.508%) 公布,其自主研發的抗體偶聯藥物(ADC) CS5006的專利(WO/2024/208354),已於10月10日公開。CS5006是一款同類首創、具有全新靶點的抗體偶聯藥物(ADC)——靶向整合素β4 (ITGB4)。ITGB4是一種跨膜蛋白,僅與整合素α6 (ITGA6)結合形成異二聚體(α6β4),並以層粘連蛋白作為細胞外配體。ITGB4被視為多種腫瘤的標誌物,其高表達與腫瘤的侵襲性和不良預後相關。公司發現ITGB4在非小細胞肺癌、結直腸癌、食管鱗狀細胞癌和頭頸部鱗狀細胞癌等多種適應症中高度表達,是理想的靶向治療候選分子。在CS5006的研發過程中,基石藥業將候選單克隆抗體與已在臨床驗證的連接子及包括GGFGDXd和VC-MMAE在內的藥物載荷相結合,作為模型ADC分子,以支持項目的概念驗證研究。體外研究結果表明,CS5006-GGFG-DXd和CS5006-VC-MMAE ADCs在腫瘤細胞內化後,均能高效釋放細胞毒素,迅速殺死腫瘤細胞。體內研究結果進一步驗證該兩種ADC強大的抗腫瘤活性和符合預期的耐受性,為其下一步臨床開發提供了有力的數據支持。目前,CS5006採用自主知識產權的連接子,已接近完成臨床前候選分子(PCC)的篩選,預計將於2025年提交新藥臨床研究(IND)申請。(jl/w)(港股報價延遲最少十五分鐘。)